雄激素可促进前列腺癌细胞的生长。已经开发出激素疗法(或叫做“抗雄激素”疗法)来对抗这种活动。这些治疗靶向一种由激素激活的蛋白质分子 - 雄激素受体(AR) - 对晚期前列腺癌有效,但受到一种称为去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的耐药性的阻碍。这种抵抗的最常见原因是AR的量和活性的增加。
已有的研究表明,超过50%的CRPC患者存在AR的增多或突变,并且AR的增多与对下一代AR抑制剂的更大抗性相关,如:阿比特龙和恩杂鲁胺。根据纪念斯隆-凯特琳癌症中心研究员的说法:”本研究揭示了前列腺癌的AR活性存在差异。值得注意的是,这些差异发生在AR未发生基因突变的情况下,多数存在于CRPC患者中。
2018年7月联合宣布,美国食品药物监督管理局(FDA)批准靶向抗癌药Xtandi(enzalutamide,恩杂鲁胺)的一份补充新药申请,扩大其当前的适应症,批准恩杂鲁胺(enzalutamide,Xtandi)用于治疗男性非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。
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