2013年FDA批准首个BTK抑制剂伊布替尼上市,该药从临床到获批仅用了不到5年时间,曾获得过四项FDA突破性疗法认定,2017年获批进入中国市场。
伊布替尼使用过程出现了"脱靶"和耐药性问题,2017年10月31日第二代BTK抑制剂Acalabrutinib获得FDA批准上市,Acalabrutinib的耐受性好于依鲁替尼,房颤和大出血等严重不良事件的风险也比依鲁替尼小。BTK作为热门靶点,全球范围内有多家公司参与开发,百济神州的Zanubrutinib是该领域在研药物里的佼佼者。
在已进行的临床试验中,该药相较于第一代BTK抑制剂伊鲁替尼,选择性更高、脱靶效应低、疗效显著,副作用小。
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