大约20%的乳腺癌为HER2过表达，生长较快、容易耐药。近几年来，随着曲妥珠单抗、拉帕替尼、帕妥珠单抗、T-DM1等抗HER2药物先后问世，HER2阳性乳腺癌的治疗已经得到极大改善，但是耐药问题阻碍了抗HER2药物治疗效果的进一步提高。
中国恒瑞新药吡咯替尼（商品名：艾瑞妮）通过不可逆地阻断HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶，Ⅱ期临床研究证实疗效优于可逆性HER1、HER2酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼，2018年8月12日获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。
美国辉瑞新药哌柏西利（商品名：爱博新）通过抑制周期蛋白依赖型激酶4/6（CDK4/6）可以阻断雌激素受体阳性乳腺癌细胞的细胞有丝分裂周期和癌细胞增殖，2015年2月3日、2018年7月31日先后获得美国食品药品管理局（FDA）和中国NMPA批准上市。
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