随着2002年第一个靶向药物格列卫（甲磺酸伊马替尼片）在胃肠道间质瘤的上市，17年来，靶向治疗在临床应用越来越广泛。但有一些注意事项需要提示。就像一把钥匙开一把锁，只有肿瘤细胞中有与靶向药物针对靶点时候，使用靶向药物治疗才会有效果，如果这个肿瘤细胞没有这个靶点，就不能使用。
例如，前面讲到肿瘤靶向药物针对肿瘤细胞特定基因研发的，所以乳腺癌的靶向药物赫赛汀（注射用曲妥珠单抗），它专门针对部分患者有效（HER-2基因扩增的患者），但是这类患者只占所有乳腺癌患者的1/5左右。也就是说五分之一的乳腺癌患者，合适使用赫赛汀，其他患者使用效果不佳。这也就是某些靶向药物使用前，医生会让患者做基因检测的原因。有一些靶向药，例如安维汀（贝伐珠单抗注射液）和多吉美（甲苯磺酸索拉非尼片）只适用于肿瘤晚期，全身广泛转移的患者，也就是说中早期的患者是不合适使用的。安维汀和爱必妥，都只能用于晚期结直肠癌，多吉美只能用于晚期肝癌。
耐药简单讲就是药的效果不如开始好了，耐药发生有很多原因，也是世界性的难题。靶向药物同样也会耐药，肿瘤细胞非常非常复杂，会在增殖过程中不断的出现新的基因突变而出现耐药的情况。如果出现了耐药通常有几种做法，一种是加大靶向药的治疗剂量，一种是更换新的靶向治疗药物，还有的是更换新的组合治疗方案。
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