尼拉帕利是美国Tesaro公司的产品,已获批用于卵巢癌的治疗。其活性药物成分为niraparib,这是一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞,该作用模式赋予了Zejula治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。
目前,Tesaro公司正在推进多项临床研究,进一步探索Zejula作为单药疗法和联合疗法治疗卵巢癌的潜力,包括一线维持治疗卵巢癌,以及治疗携带gBRCA突变患者、治疗HRD阳性或HRD阴性但无gBRCA突变的患者。这些研究中的首个研究PRIMA预计将在2019年下半年公布结果。
Tesaro的PARP抑制剂Zejula在今年备受关注的原因在于,葛兰素史克(GSK)在2018年12月以51亿美元宣布收购了Tesaro。GSK认为,PARP抑制剂为多种类型癌症的治疗提供了重要的机会。除了卵巢癌之外,Zejula目前也正被评估作为单药疗法及组合疗法治疗肺癌、乳腺癌和前列腺癌,包括Zejula联合Tesaro公司自身开发的PD-1抗体Dostarlimab。
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