日前,强生(Johnson & Johnson)集团旗下杨森(Janssen)公司,在ASCO GU会议上公布了尼拉帕利niraparib(商品名Zejula)治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者(mCRPC)的2期临床试验初步结果。Niraparib是一款PARP抑制剂。初步结果表明,在携带BRCA1/2基因突变的mCRPC患者中,达到约40%的客观缓解率。
前列腺癌是世界上男性中第二常见的癌症类型,每年大约有100万男性确认患有前列腺癌。mCRPC患者不再对降低雄激素的激素疗法产生反应,肿瘤也已经转移到身体的其它部位。最常见的转移部位包括骨骼、淋巴结、肺和肝脏。
Niraparib是一款口服、高特异性PARP抑制剂。它通过抑制PARP,扰乱PARP介导的DNA损伤修复通路。在携带BRCA1/2基因突变,或者DNA重组修复机制缺失的肿瘤细胞中,PARP抑制剂会导致过多的DNA损伤无法修复,从而触发肿瘤细胞的死亡。Niraparib已经获得批准治疗卵巢癌。杨森在2016年与开发Niraparib的TESARO公司达成协议,研究niraparib在治疗前列腺癌方面的疗效。
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