与克唑替尼类似，阿来替尼是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。克唑替尼和阿来替尼靶向ALK基因的不同突变；因此，当前者发生耐药时，后者可能证明是有效的。在对克唑替尼耐药的ALK基因突变中观察到阿来替尼的抑制作用。
此外，大约40％的ALK阳性NSCLC患者会发生脑转移。克唑替尼因大脑屏障而治疗脑转移效果不好，但是阿来替尼显示出其穿透中枢神经系统（脑和脊髓）的能力及其对脑转移的病灶的缩小作用。
ALK基因突变发生在3-7％的NSCLC患者中。目前针对ALK突变的靶向药物有一代ALK靶向药克唑替尼(Crizotinib)，二代ALK靶向药包括色瑞替尼(Ceritinib)、阿来替尼(Alectinib)、布加替尼(brigatinib)，以及刚上市的三代ALK靶向药物劳拉替尼(Lorlatinib)。
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