CDK4/6抑制剂已经成为雌激素受体阳性疾病患者一线治疗的标准治疗方法，FDA批准的3种CDK4 / 6抑制剂帕博西尼palbociclib（Ibrance）、瑞博西尼ribociclib（Kisqali）和abemaciclib（Verzenio）均显示出一致的无进展生存（PFS）优势。
其中，Abemaciclib是唯一获得FDA批准的单药治疗CDK4/6抑制剂，用于治疗先前内分泌治疗和化疗后晚期或转移性疾病进展的患者，其他两个CDK4/6抑制剂都要联合化药，该批准是基于MONARCH 1试验的阳性数据，客观反应率为19.7％，临床受益率为42.4％，中位PFS为6个月，中位总生存期（OS）为17.7个月。
毒性方面，palbociclib的嗜中性白血球减少症和abemaciclib的腹泻diarrhea是对医生最大的挑战,但都可以有效处理。但ribociclib有心脏毒性，医生需要在第一个治疗周期的第1天和第15天以及之后每个周期的第一天监测患者心电图，因为有QT间期延长的风险。
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