在非小细胞肺癌患者中,最常见的EGFR突变是外显子19中的缺失(45%的患者中的Exon19del [存在LREA序列保守缺失])和外显子21中的突变(40%的患者中的L858R)。
两种突变导致酪氨酸激酶结构域激活,并且两者都与小分子酪氨酸激酶抑制剂(如厄洛替尼、吉非替尼和阿法替尼)的灵敏度相关。因此,这些突变被称作增敏EGFR突变。
阿法替尼是一种抑制整个的ErbB/HER受体家族(包括EGFR和HER2)的口服酪氨酸激酶抑制剂。FDA已经批准了阿法替尼用于存在增敏EGFR突变的转移性非鳞状细胞癌患者的一线治疗。其他药物敏感的突变包括外显子21(L861Q)和18号外显子(G719X)点突变。
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