非酒精性脂肪性肝炎（Nonalcoholic steatohepatitis，NASH）是一个存在巨大未满足需求、急需新药的领域，目前尚无正式获批药物，但又充满了希望。2019年2月份似乎可被称为NASH月，NASH领域传来多条重磅消息，喜忧参半，其中最为振奋的是Intercept制药公司（ICPT）公布了其非酒精性脂肪性肝炎新药——法尼酯X受体（Farnesoid X receptor，FXR）特异性激动剂奥贝胆酸（OCA）的第一个名为Regenerate的Ⅲ期临床顶层分析结果。
奥贝胆酸（Obeticholic acid，OCA，INT-747，商品名Ocaliva）是由意大利佩鲁贾（Perugia）大学最先研发，发现其化合物结构，后来授权给总部设在美国纽约市的一家生物制药公司Intercept制药公司（ICPT），随后，该公司将亚洲（包括中国、日本和韩国）的开发权授权给日本住友株式会社（Sumitomo Dainippon Pharma）。
奥贝胆酸是一种半合成的鹅去氧胆酸类似物6α-乙基鹅去氧胆酸（化学结构见图1），其是一种法尼酯X受体（Farnesoid X receptor，FXR）特异性激动剂。FXR是一种核激素受体，其配体为胆汁酸，在调节脂质和葡萄糖代谢及炎症和纤维化过程中具有关键作用。奥贝胆酸间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达，抑制胆酸合成和降低静脉高压作用。
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