伊布替尼单药治疗CLL、无论是初治还是复发难治患者，疗效已经被证实超越其它传统方案，包括化疗和免疫治疗。复发和初始高危慢性淋巴细胞白血病患者治疗中伊布替尼单药加入利妥昔单抗并不能改善PFS和OS，但是联合治疗的患者病情缓解得更快，缓解的程度更深。
其它有临床价值的新药包括：二代ＣＤ２０单抗obinutuzumab，BCL-2抑制剂Venetoclax和ＰＩ３Ｋ抑制剂idelalisib。随着新药不断研发和进展，尝试通过持续用药或者最佳配伍的联合用药，达到深层次持久的缓解，最终治愈疾病。
伊布替尼作为一种BTK抑制剂，BTK是“B细胞受体信号通路”中的一个重要蛋白，这个信号通路对正常B细胞功能很重要，同时有一类具有B细胞特性的癌细胞生长特别依赖持续的B细胞受体信号，因此抑制BTK蛋白可以导致肿瘤细胞死亡。FDA已经批准伊布替尼的适应症包括：慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤，华氏巨球蛋白血症,套细胞淋巴瘤,边缘区淋巴瘤,慢性移植物抗宿主病。
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