日前,美国乔治城大学医学中心Charbel Moussa领导的一个研究小组宣布,将诺华公司的血液肿瘤药物Tasigna(nilotinib,尼洛替尼)用于帕金森病的治疗研究,并在临床前小鼠研究和小部分患者中获得了积极的试验结果。现在,他们已经进一步了解了nilotinib是如何在帕金森氏症患者中发挥疗效的。
目前,75名帕金森病患者参与的二期研究药理学分析显示,nilotinib可以降低作为该疾病标志的毒性α-突触核蛋白团块的水平,蛋白团块的较少会增加患者大脑中多巴胺的水平。乔治城大学团队在《药理学研究与展望》期刊上发表了他们的研究结果。
Tasigna是一种小分子选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,基于Abl-imatinib复合物的结构开发,以解决伊马替尼不耐受和耐药性问题,比伊马替尼在抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性和Bcr-Abl表达细胞增殖方面的效力高10-30倍。由诺华公司开发,被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗伊马替尼耐药慢性髓细胞性白血病,每天两次、推荐剂量为400毫克。在帕金森氏症的研究中,乔治敦大学的研究人员发现,这种药物以较低剂量的方式可以改善帕金森氏症的生物标志物。
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