Lynparza (olaparib,奥拉帕利) 是首个口服PARP抑制剂药物,作用机理是基于DNA修复损伤机制(DNA damage response,DDR)。
Alpelisib是α特异性PI3K抑制剂,在含有PIK3CA突变的癌细胞系中,可抑制PI3K通路的潜力,并具有抗增殖作用。基于临床前研究,PARP抑制剂联合PI3K抑制剂,可能使部分卵巢上皮癌对PARP抑制剂敏感 。
2019年3月14日,柳叶刀子刊《The Lancet Oncology》刊登了一项Olaparib联合PI3Kα抑制剂alpelisib用于卵巢上皮癌患者的1 b期试验的结果,确定的最大耐受剂量与推荐的II期试验剂量为alpelisib 200 mg,每天一次,联合olaparib 200 mg,每天两次。结果表明,Alpelisib联合olaparib不良反应可控。结果为olaparib和alpelisib之间的协同作用提供了初步的临床证据,特别是在卵巢上皮癌中,值得深入研究。
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