2017年9月15日FDA批准了拜耳公司Aliqopa(copanlisib)用于治疗成年人的复发性滤泡淋巴瘤,这些患者至少已经接受了两次全身治疗。获批适应症:用于至少接受过两次全身治疗的成人复发性滤泡淋巴瘤治疗使用剂量:60mg静脉注射1小时以上,第1,8,15天使用,每28天为一个周期;出现毒性反应时调整剂量。
药理机制: PI3K通路已证实参与了多种肿瘤细胞包括滤泡型淋巴瘤的生长,存活及代谢,其失调在肿瘤的发生及复发中起了重要作用。Aliqopa作为一种新型的可静脉注射的PI3K通路抑制剂,可以针对恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ两种异构体,阻断促进细胞生长的通路达到抑制肿瘤细胞生长的目的。同时,Aliqopa可抑制B细胞受体信号和CRCX12介导的淋巴瘤细胞系中的NF-kB 信号的传导。
不良反应反面:主要表现为高血糖(所有级别,50%;3或4级,41%)和高血压(所有级别,30%;3级,24%)。其他≥3级别不良反应包括中性粒细胞计数下降(24%)、肺部感染(15%)。总的来看,Aliqopa治疗滤泡性淋巴瘤患者疗效客观缓解率达到了59%,中位DOR达到12.2个月,表现出了比较好的疗效,为复发性滤泡淋巴瘤患者提供了新的治疗方案。
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