特罗凯,也就是盐酸厄洛替尼片,是常用于非小细胞肺癌治疗的一种靶向药物。但特罗凯除了非小细胞肺癌以外,还可以与爱必妥(一种大分子单克隆抗体药物)联合用药,治疗如结直肠癌等其他癌症患者。
研究者发现如果将EGFR通路的蛋白大分子药物西妥昔单抗,换成小分子靶向药物特罗凯,则特罗凯与贝伐单抗可以起到一种增强效应。也就是虽然都是EGFR靶点的药物,但是爱必妥和特罗凯还是不同的。
爱必妥是与癌细胞的EGFR蛋白结合,之后通过细胞的胞吞和溶酶体的降解,以此降低癌细胞的EGFR蛋白密度,而特罗凯是进入细胞内部,并不会降低癌细胞表明的EGFR蛋白密度,抑制整个EGFR蛋白的存储库。结直肠癌中的VEGF和EGFR信号通路存在广泛的联系,然而靶向VEGF和EGFR的蛋白大分子药物组合疗效不佳,特别是对于存在RAS基因突变的患者。
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