奥西替尼作为大家耳熟能详的三代EGFR-TKI，多数应用在一代TKI吉非替尼/厄洛替尼等之后，针对EGFRT790M突变以及耐药后的脑转移，疗效确切。最近新英格兰杂志的一篇双盲、III期临床研究结果显示，奥西替尼以中位无进展生存时间-奥西替尼VS标准TKI：18.9个月VS10.2个月，中枢神经系统转移亚组：中位无进展生存时间奥西替尼VS标准TKI：15.2个月VS9.6个月，无中枢神经系统转移患者亚组：中位无进展生存时间奥西替尼vs标准TKI：19.1个月vs10.9个月，18个月生存率奥西替尼组为83%，标准TKI组为71%，3级以上不良反应，奥西替尼vs标准TKI：34%vs45%的数据完胜一代TKI。最新版NCCN指南也将奥西替尼与一代TKIs一起共同列为EGFR突变非小细胞肺癌的一线治疗药物。
作为新一代ALK抑制剂，阿来替尼被用作克唑替尼耐药后的新选择。对比阿来替尼和克唑替尼一线治疗ALK阳性的肺癌患者的三期临床试验ALEX显示，阿来替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%，显著延长患者无病生存时间达34.8个月。显著延缓脑转移的发生，病情就能得到很好的控制，给ALK阳性非小细胞肺癌患者带来明显的生存获益。且我们课题组的Meta分析发现，其不良反应在几种ALK抑制剂中是最小的。因此，2017年11月6日，FDA批准阿来替尼作为ALK阳性患者的一线用药。
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