2019年初,礼来公司宣布80亿美金大手笔收购LoxoOncology,拓展其癌症药物研发管线。其中包括Loxo公司与拜耳制药联合开发的两款TRK抑制剂:Vitrakvi(larotrectinib)与LOXO-195。
前者已经在去年获FDA批准,成为首款不限癌种,治疗携带NTRK基因融合变异实体瘤患者(包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等癌症类型)的靶向疗法。而后者便是针对Vitrakvi治疗后出现获得性耐药而开发的二代TRK抑制剂,目前处于Ⅰ/Ⅱ期临床试验。据Pharmaproject数据库统计,目前全球范围内处于临床及以上阶段的TRK抑制剂有8个。
拜耳公司在此次会议上公布了LOXO-195在早期临床试验中的结果。LOXO-195能够抑制已经对已有TRK抑制剂产生抗性的TRK蛋白的活性。试验结果表明,在20名已经接受过一种TRK抑制剂治疗,并且对它产生抗性的实体瘤患者中,LOXO-195获得了45%的客观缓解率(ORR)。尽管迄今为止接受治疗的患者数量较少,但初步的研究结果表明LOXO-195有望为那些TRK抑制剂治疗后产生耐药性的实体瘤患者提供治疗选择。
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