FDA批准的免疫检查点抑制剂可以分为两类：CTLA4抑制剂和PD-1/ PD-L1抑制剂。CTLA-4抑制剂伊匹单抗获批单药用于转移性黑色素瘤。PD-1/PD-L1抑制剂包括派姆单抗、纳武单抗、阿特珠单抗、durvalumab以及avelumab。
截止目前，这些药物已经获批用于多种类型恶性肿瘤，肺癌：派姆单抗、纳武单抗、阿特珠单抗、durvalumab；黑色素瘤：派姆单抗、纳武单抗；膀胱癌：阿特珠单抗、durvalumab、avelumab；肾癌：纳武单抗；Merkel细胞癌：avelumab。
免疫检查点抑制剂可以干扰免疫系统的调控。免疫系统有精密的调控机制，在恰当的时候起作用，恰当的时候停止。一种理论认为，在癌症患者中，免疫系统经常处于不发挥作用的状态。免疫检查点抑制剂可以解除免疫系统的中止信号，使免疫系统更有力地攻击癌症。
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