瑞戈非尼也是一种多靶点抑制剂,其分子结构与索拉非尼类似,可靶向PDGFR、VEGFR1-3、RAF、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等,抑制肿瘤细胞的生长及肿瘤血管的生成。
RESORCE研究结果显示,瑞戈非尼可显著延长患者的总体生存时间(10.6个月 vs 7.8个月),客观缓解率为10.6%,优于对照组的4.1%。对于索拉非尼治疗失败的晚期肝癌患者,瑞戈非尼治疗可显著提高客观缓解率(11% vs 4%),疾病控制率可达65%。2017年,CFDA批准瑞戈非尼用于二线治疗索拉非尼治疗失败的肝癌。
仑伐替尼的主要作用靶点包括:VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-α、KIT和RET等。2017年ASCO公布的REFLECT研究共纳入954例不可进行手术切除的肝癌患者,研究结果显示,接受仑伐替尼治疗患者的生存获益与索拉非尼相当。
但是,仑伐替尼对疾病的控制显著优于索拉非尼。仑伐替尼组患者的中位无进展生存期更长(7.4个月 vs 3.7个月)、客观缓解率更高(40.6% vs 12.3%)、疾病控制率也更高(73.8% vs 58.4%)。目前,仑伐替尼成为了不可手术的肝癌患者一线治疗的新选择并于2018年在中国上市。
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