经典1代TKI吉非替尼、厄洛替尼及埃克替尼在一线的使用时间悠久、价格也较便宜，是目前国内患者经常作为惯例首选的方案。近几年，相继出现了更高效的二代（阿法和达克替尼）及三代TKI奥希替尼，一线治疗效果碾压1代TKI，特别是奥希替尼一线的PFS达到了18.9个月之长，列为NCCN指南的一线优选方案。
后代新兴的TKI正逐渐取代传统1代TKI的地位，有条件的患者也应该尽早用三代药，一方面是为了取得更多获益，另一方面是一二代序贯三代的用法其实在真实世界的可行比例不到25%，勿错失良机，特别是脑转患者更该直接用奥希替尼。
TKI联合治疗：这是目前为了提升疗效而展开的研发趋势，已获得阳性结果的III期试验有1代联合贝伐单抗或化疗。联合治疗疗效明显优于单药，但是无可避免不良反应显著增加及经济负担加重的问题，因此是否一线直接使用联合治疗，仍需多因素综合判断，谨慎选择，况且目前联合治疗后的耐药机制研究也比较少，耐药后如何有效处理也是疑点。
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