达可替尼(Dacomitinib)是由辉瑞制药公司开发的第二代EGFR靶向药物。EGFR靶向药目前有三代,除了时间先后以外,还在药物设计目标上有区别。一代:抑制主流的EGFR突变蛋白(可逆);二代:抑制主流的EGFR突变蛋白(不可逆),还能抑制EGFR相关的蛋白;三代:抑制主流的EGFR突变蛋白,而且对T790M耐药突变蛋白依然有效(不可逆)。
其中已上市的一代药物例如吉非替尼,二代药物阿法替尼,三代药物奥西替尼。一代药,无论是国产的凯美纳(盐酸埃克替尼片)还是进口的易瑞沙(吉非替尼),初期对患者的应用效果良好,但平均不到一年就会出现耐药性。达可替尼的出现就是为了改善第一代靶向药物的局限性,提高患者的生活质量,延长患者的生命。
2017年和2018年的美国临床肿瘤学会(ASCO)上,代号为ARCHER1050的三期研究结果显示:达可替尼和吉非替尼在用于一线治疗EGFR敏感突变肺癌的对决中,不论是无进展生存时间(PFS)数据还是总生存时间(OS)数据,都是达可替尼完胜!
从结果来看,达可替尼是第一种证明能够在其总生存期内击败一代靶向药物的新药!目前,晚期肺癌患者存在EGFR敏感突变,如果一线应用达可替尼,平均总生存期已近三年。配合更多后续治疗,部分患者将有机会把肺癌变成慢性病!
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