随着EGFR、EGFR T790、ALK、ROS1,c-MET等靶点被假说和临床研究结果确认后,肿瘤学者仍然在孜孜不倦地寻找可能的新靶点,NSCLC这块图谱,被不断细分,成为多个驱动基因组成的肿瘤,最先被确立的是EGFR突变,依次研发了第一代、第二代、第三代针对EGFR突变的药物,将EGFR突变阳性晚期NSCLC的OS提高到接近2年。之后是AKL阳性NSCLC,虽然阳性率只有3-7%,但是靶点精准,机制清晰,ALK抑制剂已经有4款上市,将PFS提高的25个月,OS接近5年。
EGFR基因突变有以下几个特征:腺癌中的阳性率高过其他组织类型(40% vs 3%);非吸烟人群中高过吸烟人群(51% vs 10%);东亚人群高过其他人群(30% vs 8%);女性中高过男性(42% vs 14%)。EGFR突变由Exon 18(~4%)、Exon 19(~45%)、Exon 20(~10%)和Exon21(~41%),其中Exon 20 占10%左右,主要为Exon 19和Exon21 突变。
TAK-788是一种口服在研EGFR/Her2抑制剂,该研究正在评估TAK-788对 EGFR外显子20插入的NSCLC患者的安全性和有效性。目前而言是first-in class。这次在2019ASCO首次披露的研究结果为一项PhaseI/2期开放标签多中心研究(NCT02716116)的安全性和有效性结果。
在剂量递增和扩大队列中,既往治疗过的EGFR外显子20插入突变阳性的晚期非小细胞患者,接受TAK-788治疗和RP2d(recommended phase 2 dose,二期研究推荐剂量)治疗,以评估抗肿瘤活性。截至2018年9月14日,101例患者(中位年龄61岁,女性占70%,既往抗癌治疗2例,占76%,脑转移53%),接受TAK-788从5-180mg qd治疗。确定RP2D为160 mg。
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