硼替佐米最开始是和Myogenics合成的，硼替佐米这一药物是专门针对多发性骨髓瘤患者在第一期的临床中进行就检测试验。
2003年5月，在最初合成后7年，根据SUMMIT的结果，美国食品和药物管理局（FDA）在美国批准硼替佐米（由Millennium Pharmaceuticals Inc.销售为Velcade）用于多发性骨髓瘤。 第二阶段试验。Bortezomib于2008年被美国FDA批准用于多发性骨髓瘤患者的初始治疗。
药理
硼替佐米与酵母蛋白酶体中的核心颗粒结合。硼替佐米分子的中心由原子类型着色（硼=粉红色，碳=青色，氮=蓝色，氧=红色），被局部蛋白质表面包围。蓝色贴片是催化苏氨酸残基，其活性被硼替佐米的存在阻断。
硼替佐米中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体[7]的催化位点。在正常细胞中，蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能，并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型，并且细胞培养和异种移植物数据支持实体肿瘤癌症中的类似功能。虽然可能涉及多种机制，但蛋白酶体抑制可以防止促凋亡因子的降解，从而引发肿瘤细胞中的程序性细胞死亡。最近，发现硼替佐米引起蛋白酶体产生的细胞内肽水平的快速和显着变化。已经显示一些细胞内肽具有生物活性，因此硼替佐米对细胞内肽水平的影响可能有助于药物的生物学和/或副作用。
治疗效果
在这两项的试验下，确定硼替佐米1.3 mg / m2（含或不含地塞米松）在21天周期的第1,4,8和11天给予静脉推注的疗效在重度预治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者中最多8个周期。III期APEX试验证明硼替佐米1.3 mg / m2优于高剂量地塞米松方案
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