依西美坦是一种芳香酶抑制剂,它的药性结构与福美坦十分相似的结构与活性作用。依西美坦的特点是药性强而且效果好,芳香酶抑制剂是一类药它们可以阻碍合成激素之后的酶一起开抵抗雌激素。
依西美坦被美国FDA通过认可,用于治疗女性的乳腺癌,尤其是治疗已经做过他莫西芬疗法的绝经病人。男性健身塑形者和运动员通常使用这类药以达到减弱使用芳香化酶的合成类/雄性征的类固醇所带来的雌性激素副作用(这个做法并没有得到体育界内的认可),这些副作用包括肠胃问题,体重上升和水分滞留。在某下情况中,芳香酶抑制剂可以减少体重并帮助塑造肌肉。依西美坦是目前可获得的最有效的芳香酶抑制剂之一。引用次数最多的数据(来自阿诺新的包装内部)是临床研究证实来服用依西美坦的女性的血清中的雌性激素水平平均降低了85%。
依西美坦是由法玛西亚-普强(法玛西亚)公司研发的,并与1999年底通过FDA的认证。该公司用阿诺新这个品牌于2000年早期将它引入市场。虽然依西美坦已经被证实,对于一些病人来说每天2.5毫克的低剂量已经足够有效了,但公司最终将它开发成每片25毫克的药,并以此作为作为标准和通用剂量。在那之后,该公司将依西美坦以同样的品牌名字引入其他国家。出于专利制度的保护和市场占有率的扩大,阿诺新是依西美坦唯一的品牌,也是目前唯一可能获得商业成功的品牌。阿诺新目前可以在三十多个国家里买到,包括阿根廷,澳大利亚,奥地利,比利时,巴西,加拿大,捷克共和国,智利,丹麦,芬兰,法国,德国,希腊,香港,匈牙利,爱尔兰,以色列,意大利,马来西亚,荷兰,挪威,新西兰,菲律宾,波兰,葡萄牙,俄罗斯,南非,新加坡,西班牙,瑞典,瑞士,泰国,土耳其,英国,美国和委内瑞拉。
乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,而通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。
依西美坦片药物的主要的成分是依西美坦但是它是一种不可逆的芳香酶灭活剂,它的这种结构上和雄烯二酮非常相似。但是会通过不能逆转的的活性来结合使其失活,从而降低体内的雌激素水平。
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