希罗达和替吉奥两者都是用于口服的药物,都是用来治疗胃癌和更多的肿瘤疾病。而且两种药物的疗效都良好,都具有服用方便,特异性强等优势。可以说在临床试验中两种药物都是可以互换使用,两者药物都具有一定的疗效性和安全性。
一.希罗达和替吉奥的共同点:
1. 两者都是口服药,具有与5-氟尿嘧啶(5-FU)静脉化疗相似的治疗效果。
2. 两者都是优先在肿瘤内激活的药物(选择性肿瘤内活化),肿瘤内和血浆中药物浓度较高。
二.希罗达和替吉奥的不同点:
1. 希罗达(Xeloda)又称卡培他滨(Capecitabine)只有一种成分,化学名为N4-戊二羰基-5-脱氧-5-氟胞苷,是一种氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯。希罗达作为口服药物,能模拟持续静脉注射5-FU。替吉奥,是抗肿瘤药替加氟(tegafur)的一种改进型制剂。其除此活性成份外还含有两种用来调节该药生物效应的物质吉美司特(gimestat,亦称gimeracil,化学名5-氯-2,4-二羟基吡啶,代号CDHP)和氧嗪酸钾(potassium oxonatc,代号OXO,化学名1,2,3,4-四氢-2,4-二氧-1,3,5-三嗪-6-羧酸钾;亦称奥替拉西钾, oteracil potassuim) 三物依次以1:0.4:1的摩尔比组成复方。
2. 希罗达和替吉奥作用机制不同。
(1)希罗达口服后以完整的分子穿过肠粘膜迅速被肠道吸收后,通过三级酶链反应迅速在肿瘤部位转化为5-FU,它在肿瘤组织的含量明显高于正常组织,最大程度的降低了5-FU对正常人体细胞的损害。希罗达(卡培他滨)在大量人类包括一些抗5-FU的实体瘤移植模型具有高抗肿瘤活性。
(2)替吉奥,其中的替加氟(FT)是5-Fu的前体药物,具有优良的口服生物利用度,能在体内转化为5-Fu;吉莫司特可抑制5-Fu的分解,增强抗肿瘤活性;氧嗪酸钾可降低5-Fu在胃肠道的毒性及不良反应。由这两种生化调节剂组成的替吉奥胶囊发挥作用使患者体内能够得到较高的5-FU血药浓度,提高了抗癌活性同时降低了药物的消化道毒性。
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