尼妥珠单抗是主要用于治疗鼻咽癌的药剂-康安途海外医疗

【尼妥珠单抗说明书】

　　通用名：尼妥珠单抗注射液

　　商品名：泰欣生

　　英文名：Nimotuzumab Injection

　　汉语拼音：Nituozhudankang Zhusheye

　　【成份】

　　每支含50 mg 尼妥珠单抗、4.5 mg 磷酸氢二钠、18.0 mg 磷酸钠、86.0 mg 氯化钠、2.0 mg 聚山梨醇酯 80 。

尼妥珠单抗

　　【性状】本品为无色澄明液体。

　　【规格】50mg/瓶(10mL).

　　【用法用量】

　　将两瓶（100mg）尼妥珠单抗注射液稀释到250 ml 生理盐水中，静脉输液给药，给药过程应持续 60 分钟以上。在给药过程中及给药结束后 1 小时内，需密切监测患者的状况。首次给药应在放射治疗的第一天，并在放射治疗开始前完成。之后每周给药一次，共 8 周，患者同时接受标准的放射治疗。

　　【不良反应】

　　在中国人种中进行的晚期鼻咽癌临床研究中，该药所表现出的不良反应主要表现为轻度发热、血压下降、恶心、头晕、皮疹。在 70 例试验组晚期鼻咽癌病人中发现，Ⅰ度发热发生率 4.28% ，最高体温 39 ℃ ，对症处理后缓解，不影响治疗；Ⅰ度血压下降、头晕发生率 2.86% ，最低 80/50mmHg ，休息后缓解，不影响治疗；Ⅰ度恶心发生率为 1.43% ，可自行缓解，不影响治疗；Ⅰ度皮疹发生率 1.43% ，可自行缓解，不影响治疗。在古巴,国进行的临床试验中与使用重组人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体相关的不良反应描述如下 : 该药物曾单药用于治疗各种不同部位（包括乳腺、肺、卵巢、胃和肾脏）的晚期上皮肿瘤以及与放疗联合用于治疗头颈部肿瘤。在各治疗组中，单抗的剂量范围是 100 ～ 400 mg ，单次或多次使用，用药次数 1 ～ 6 次，其中 86.5% 的患者在 6 周的治疗期内用药 6 次。患者平均年龄 55 岁（ 20 ～ 75 岁），男性 57 例，女性 32 例，共 89 例。报告的不良反应是在可评估的临床入组患者中发生的与药物相关的反应。与药物相关的不良反应中，Ⅰ、Ⅱ级不良反应占多数。未见皮疹和其它皮肤毒性的报告。

【适应症】本品与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。使用本品前，患者应先确认其肿瘤细胞EGFR表达水平，EGFR中、高表达的患者推荐使用本品。检验操作应由熟练掌握EGFR检测试剂盒检测技术的实验室完成。检验中的某些失误，如使用较差的组织样本、未能严格遵从操作规程、使用不当的对照等均可能导致不可靠的结果。

　　【禁忌症】

　　对本品或其任一组份过敏者禁用。

　　【注意事项】

　　本品应在具有同类药品使用经验的临床医师指导下使用，并具备相应抢救措施。 1. 冻融后抗体的大部分活性将丧失，故本品在贮藏和运输过程中严禁冷冻。本品稀释于生理盐水后，在 2~ 8 ℃ 可保持稳定 12小时，在室温下可保持稳定 8小时。如稀释后超过上述时间，不宜使用。 2. 应由熟练掌握 EGFR 检测技术的专职人员进行EGFR表达水平的检验。检验中若出现组织样本质量较差、操作不规范、对照使用不当等情况，均可导致结果偏差。

　　【药理毒理】

　　药理作用:

　　1.体外抑制细胞增殖实验显示，重组人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体有抑制肿瘤细胞增殖的效应，实验采用 H-125 肺腺癌细胞株、 A431 外阴鳞状癌细胞株、 MDA-MB-435 乳腺癌细胞株，增殖抑制率分别为 66.97% 、 40.32% 和 42.28% 。

　　2.体内和体外实验均显示重组人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体有减少血管内皮生长因子产生的能力，可以减少肿瘤新生血管的形成，从而起到抑制肿瘤转移的作用。体外实验采用 H-125 肺腺癌细胞株， VEGF 表达抑制率为 40 % 。体内实验采用小鼠接种 A431 外阴鳞状癌细胞株，免疫组化检测结果， 40 倍显微镜下观察 10 个任选阳性染色区平均对照组微血管数 17.5 ，重组人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体组微血管数 5.4 。

　　3.采用 H-125 肺腺癌细胞株，体外细胞培养进行重组人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体的抗体依赖细胞介导的细胞毒性（ ADCC ）和补体依赖的细胞毒性（ CDC ）实验，重组人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体可以通过这些免疫学效应机制诱导肿瘤细胞的溶胞效应，对 H-125 肺腺癌细胞杀伤率分别为 ADCC 28% ， CDC 23% 。

　　4.重组人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体对肿瘤细胞周期影响的研究显示，采用重组人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体处理 A431 外阴鳞状癌细胞，经流式细胞仪检测发现 S 期合成降低， G 1 期停滞，引起大量肿瘤细胞凋亡。体内和体外试验结果均显示了重组人源化抗人表皮生长因子受体单克隆抗体有抗肿瘤增殖的功能，还具有抗血管生成和促进肿瘤细胞凋亡的特性。

　　【贮藏】本品在 2~ 8 ℃ 储存和运输，不得冷冻。

　　【包装】硼硅玻璃管制注射剂瓶，1瓶/盒。

　　【有效期】24个月

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