替诺福韦酯又称为TDF,替诺福韦酯是目前为止治疗慢性乙型肝炎的靶向药物,也是患者群体抗病毒治疗的一线药物之一。2008 年美国食品与药品管理局批准TDF 用于CHB 治疗。2014年TDF 被中国食品与药品监督管理局批准用于CHB患者抗病毒治疗。临床上替诺福韦抗乙肝治疗的应用。
1.替诺福韦酯不是根治乙肝的神药,它同其它口服核苷类似物(恩替卡韦\拉米夫定\阿德福韦酯\替比夫定)一样,也是需要长期维持治疗的。需要维持治疗多少年呢?这还是需要依据乙肝防治指南的:
2.同其它药物相比,替诺福韦酯最大的优势是长期治疗,不担心耐药。因此,才和恩替卡韦一起被全球各个指南推荐为“一线药物”。
3.同恩替卡韦相比,替诺福韦酯的另一个优点是“妊娠安全性良好”。
替诺福韦酯是高HBV DNA孕妇的首选母婴传播阻断药物。替诺福韦酯也可以给有生育要求的育龄期妇女处方替诺福韦酯,而不需要任何避孕措施,随时可以怀孕。
相反,如果是服用恩替卡韦的女性,一旦打算怀孕,就要先停用恩替卡韦,换用安全的药物(替诺福韦酯、替比夫定、拉米夫定是妊娠安全性良好的药物)半年后才能怀孕。
4.替诺福韦酯的缺点是肾小管损伤和低磷性骨病的发生风险相对较高,因此服用者应该定期监测肾功能、血磷和骨密度。
为克服这一缺点,吉列德公司(也是替诺福韦酯的研发厂家)已经研发出该药的换代产品——TAF(tenofovir alafenamide,替诺福韦艾拉酚胺)。TAF是一种新合成的替诺福韦磷酸化前药,每日口服一次,其血浆稳定性比替诺福韦酯更好,在临床试验中,该药已被证明在低于替诺福韦酯的1/10剂量时,就具有非常高的抗病毒效果,同时可改善肾功能和骨骼方面参数。
目前,TAF已在美国、欧盟上市,中国的上市前研究(Ⅲ期注册研究)也在进行中。
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