【多西紫杉醇说明书】
【产品名称】 多烯紫杉醇
【英文名称】 Docetaxel,DOC
【别 名】 多西他赛,多西紫杉醇
【来 源】 为半合成紫杉类抗肿瘤药,它从根本上"冻结"由微管组成的细胞内骨架,从而抑制癌细胞分裂。在一个细胞周期中微管聚合然后解聚,多西他赛促进微管聚合并阻碍其解聚,从而阻止大量癌细胞分裂,导致癌细胞死亡。
【物理性质】 为白色结晶性粉末, 比旋度 -36°(c=0.74,乙醇)。易溶于乙醇,丙酮,乙醚,苯等有机溶剂。
【适应症状】本品的适应症是用于辅助治疗乳腺癌和非小细胞肺癌等疾病。另外对于其他实体瘤如头颈部癌、小细胞肺癌、黑色素瘤、胃癌、胰腺癌等也有着一定的效果。
【药理作用】
本品为细胞周期特异性抗肿瘤药,特异性作用于M期细胞。可促进小管聚合成为稳定的微管,抑制其解聚,还破坏微管的网状结构,抑制细胞有丝分裂。抗瘤谱较紫杉醇广,对放疗也有增敏作用。与紫杉醇之间具有不完全交叉耐药性,与顺铂和氟尿嘧啶无交叉耐药。
【不良反应】
骨髓抑制:主要剂量限制性毒性是中性粒细胞减少,最低点发生于治疗后第8d。也可见血小板下降及贫血。过敏反应:表现为潮红、皮疹、胸部紧缩感、背痛、呼吸困难、药物热和寒战。大多发生于开始输液后的几分钟。皮肤反应:较常见,表现为局限于手、足、双臂、面部或胸部的凸起皮疹,可伴瘙痒,少数情况下发生脱皮。
【临床评价】
多西紫杉醇的市售制剂现只有注射剂一个品种,其他新剂型仍然在实验研究阶段,尚未见临床研究报道。多西紫杉醇临床主要用于乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、胰腺癌、软组织肉瘤、头颈癌、胃癌、卵巢癌和前列腺癌等,其单独和联合用药均有显著疗效。
【注意事项】
治疗过程中应不断检测全血细胞计数,中性粒细胞≤1.5×102/L时禁用本品。对于发生严重中性粒细胞减少(<0.5×109/L,持续7d或以上)的患者,在下一疗程中应减少使用剂量。②用药前须预防性给予地塞米松等药物。③开始给药的前10min内速度宜慢。用药过程中应严密监测,准备好抢救措施。发生严重过敏反应者应停止使用本品。④避光,2℃~8℃条件下保存。
【药代动力学】
主要在肝脏代谢,三相半衰期(α、β、γ)分别为4分钟,36分钟及11.1小时。主要以代谢产物形式随粪便排泄,经尿液排泄仅占6%。
【用法用量】
注射剂(粉):20mg;80mg。75mg/m2加入5%葡萄糖或生理盐水250ml,静滴1h,每3周重复一次,联合用药时剂量酌减。②每周疗法35~40mg/m2,每周1次,连用6周停2周。
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