在2007年期间,索拉非尼已经被用于治疗晚期肝癌系统性治疗,其后10年,晚期肝癌一线治疗再无新药。一直持续到2017年期间乐伐替尼的出现成为全球瞩目的焦点。2018年8月17日FDA终于批准了乐伐替尼晚期肝癌一线治疗的适应症。9月4日乐伐替尼在中国上市,用于晚期肝癌的一线治疗,乐伐替尼正式取代索拉非尼成为国际上晚期肝癌一线治疗的首选药物。那么乐伐替尼价格在目前市场售价多少呢?
乐伐替尼已经获批用于甲状腺癌、肾癌和肝细胞癌,尤其是肝细胞癌,打破了索拉非尼的一线统治地位。在妇瘤领域也有突破,如2019SGO报道的乐伐替尼联合周方案紫杉醇治疗铂耐药卵巢癌,ORR71%;2018ASCO报道的乐伐替尼联合K药治疗子宫内膜癌,ORR39.6%。不过,在乳腺癌鲜有数据报道。今年的2019ASCO摘要惊爆一项乐伐替尼联合来曲唑治疗绝经后HR+乳腺癌的Ib/II期试验。内分泌治疗一直是HR+晚期乳腺癌患者的标准治疗方案,高达75%的HR+乳腺癌患者存在RET过表达,研究表明为内分泌治疗耐药的机制。RET也是乐伐替尼的靶点之一,临床前研究也证实了乐伐替尼和来曲唑的联合疗效。
2019ASCO爆出的这项Ⅰb期试验(3+3剂量递增),以研究乐伐替尼+来曲唑的安全性和疗效。入组16例晚期乳腺癌患者,先服用乐伐替尼单药2周,在服用12周的乐伐替尼+来曲唑。84.6%, 66.7%, 和58.3%的患者分别用过内分泌治疗、CDK4/6抑制剂+内分泌治疗、化疗。
乐伐替尼总体有效的率为50%,也是部分缓解率无患者完全缓解疾病控制率为93.8%。其中12例转移性乳腺癌患者的12周DCR为91.7%(8例患者既往用过CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗)。1例患者部分缓解维持了48周,1例患者40周后持续部分缓解。最常见的3级不良反应为高血压(6/16)、蛋白尿(2/16)和掌跖红肿感觉障碍(PPE)(2/16),无4/5级不良反应。研究表明,乐伐替尼+来曲唑的耐受性良好。
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