希罗达是用于治疗结直肠癌的药物 希罗达药品的疗效怎么样

　　在目前结肠直癌一直都是我国最常见的癌症之一。在最近几年来结直肠癌发病率年均上升3%~4%,但地区差异较大,如上海2012年发病率达56/10万。从全局看我国结直肠癌发病仍暂处非高发水平。

　　虽然结直肠癌对人们的健康和社会产生的负担依然沉重，但是近二十年在其治疗领域取得了较大进展，5年生存率由过去的50%提高到了63%，患者的生活质量也得到了显著改善。上述成绩很大程度归因于结直肠癌药物治疗方面取得的突破性进展以及合理的规范化用药。其中5-FU是其中治疗结直肠癌的化疗药物。20世纪50年代以来，氟尿嘧啶（fluorouracil,5-FU）一直作为结直肠癌治疗的基本化疗药物广泛应用于临床。虽然5-FU药效很好，但是也难免会出现5-FU耐药的情况，这是个很大问题，幸好希罗达的出现改变了这状况。

　　1. 希罗达（Xeloda）又称卡培他滨（Capecitabine）只有一种成分，化学名为N4-戊二羰基-5-脱氧-5-氟胞苷，是一种氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯。希罗达作为口服药物，能模拟持续静脉注射5-FU。替吉奥，是抗肿瘤药替加氟（tegafur）的一种改进型制剂。其除此活性成份外还含有两种用来调节该药生物效应的物质吉美司特（gimestat，亦称gimeracil，化学名5-氯-2，4-二羟基吡啶，代号CDHP）和氧嗪酸钾（potassium oxonatc，代号OXO，化学名1，2，3，4-四氢-2，4-二氧-1，3，5-三嗪-6-羧酸钾；亦称奥替拉西钾， oteracil potassuim） 三物依次以1：0.4：1的摩尔比组成复方。

　　在患者服用希罗达药品之后，药物的完整分子会穿过肠粘膜迅速被肠道吸收后通过三级酶链反应迅速在肿瘤部位转化为5-FU，它在肿瘤组织的含量明显高于正常组织，最大程度的降低了5-FU对正常人体细胞的损害。希罗达（卡培他滨）在大量人类包括一些抗5-FU的实体瘤移植模型具有高抗肿瘤活性。

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