曲妥珠单抗治疗转移性乳腺癌的疗效怎么样 曲妥珠单抗说明书

      【曲妥珠单抗说明书】

　　【通用名称】曲妥珠单抗

　　【商品名称】赫赛汀

　　【成份】本品主要成份为曲妥珠单抗。

　　【性状】本药每瓶含浓缩曲妥珠单抗粉末440mg，为白色至淡黄色冻干粉剂。

　　【适应症】赫赛汀适用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。

　　a)作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌。

　　b) 与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。

　　【用法用量】初次负荷剂量：建议赫赛汀初次负荷量为4mg/kg，90分钟内静脉输入。

　　维持剂量：建议每周赫赛汀用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，则此剂量可于30分钟内输完赫赛汀可一直用到疾病进展。根据国外市场调查资料显示：接受治疗的患者平均约连续使用24至26周。

　　【药理作用】

　　赫赛汀是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。在原发性乳腺癌患者中观察到有25％-30％的患者HER2过度表达。研究表明，HER2过度表达的肿瘤患者较无过度表达的无病生存期短。赫赛汀在体外及动物实验中均显示可抑制HER2过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外，赫赛汀是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应(ADCC)的潜在介质。在体外研究中，赫赛汀介导的ADCC被证明在HER2过度表达的癌细胞中比HER2非过度表达的癌细胞中更优先产生。

　　【不良反应】

　　所有不良事件的数据均由临床试验得到，本药均按推荐剂量单药或与化疗药（蒽环类[阿霉素或表阿霉素]加环磷酰胺或紫杉醇）合用。单独使用赫赛汀，有HER2过度表达的转移癌患者，已对进行过1或多个方案化疗无效者单独使用本药。213例患者，下列不良反应发生率≥ (greater than or equal to)5％ ：整体 ：腹痛，意外损伤，乏力，背痛，胸痛，寒战，发热，感冒样症状，头痛，感染，颈痛，疼痛。心血管 ：血管扩张。消化 ：厌食，便秘，腹泻，消化不良，胃肠胀气，呕吐和恶心。代谢：周围水肿，水肿。肌肉骨骼 ：关节痛，肌肉疼痛。神经系统 ：焦虑，抑郁，眩晕，失眠，感觉异常，嗜睡。呼吸 ：哮喘，咳嗽增多，呼吸困难，鼻出血，肺部疾病，胸腔积液，咽炎，鼻炎，鼻窦炎。皮肤：瘙痒，皮疹。

　　【禁忌】

　　对曲妥珠单抗或其它成分过敏的患者禁止使用。

　　【药代动力学】

　　药物清除 对转移性乳腺癌的研究表明，短时间静脉输入10，50，100，250和500mg曲妥珠单抗每周1次的药代动力学呈剂量依赖性。随剂量水平的提高，平均半衰期延长，清除率下降。在临床试验中，使用了曲妥珠单抗4mg/kg的首次负荷量和2mg/kg每周维持量，观察到其平均半衰期为5.8天（1-32天），在16-32周之间，曲妥珠单抗的血浆浓度达到稳定状态，平均谷浓度约75ug/mL。特殊临床情况下的药物动力学，病人特性（如年龄，血浆肌酐浓度）对曲妥珠单抗分布的影响也进行了评价。

　　【注意事项】

　　本药治疗必须在治疗癌症方面很有经验的内科医生的监测下开始进行。在使用本药治疗的患者中观察到有心脏功能减退的症状和体征，如呼吸困难，咳嗽增加，夜间阵发性呼吸困难，周围性水肿，S3奔马律或射血分数减低。与赫赛汀治疗相关的充血性心衰可能相当严重，并可引起致命性心衰、死亡、粘液栓子脑栓塞。特别在赫赛汀与蒽环类药（阿霉素或表阿霉素）和环磷酰胺合用治疗转移乳腺癌的患者中，观察到中至重度的心功能减退（NYHA）分级的III/IV）。在治疗前就有心功能不全的患者需特别小心。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　在发育早期（孕20-50天）和晚期（孕120-150天）均观察到曲妥珠单抗经胎盘传送入胎儿。鉴于动物生殖研究结果并不能预示人类的反应，赫赛汀应不用于孕期妇女，除非对孕妇的潜在好处远大于对胎儿的潜在危险。

　　哺乳期妇女：哺乳期cynomolgus猴子用25倍人每周维持量赫赛汀（2mg/kg）进行研究，显示曲妥珠单抗可分泌到乳汁里。出生3月内，幼猴血中存在曲妥珠单抗对其生长发育无任何不利影响。

　　【儿童用药】小于18岁患者使用本药的安全性和疗效尚未确立。

　　【规格】440mg

　　【贮藏】2-8℃下贮藏。

　　【有效期】36个月

　　【批准文号】注册证号S20060026

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