最近今年当中,美国FDA已经批准了alimta和PD-1免疫疗法Keytruda,这种药物是专门用于治疗转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,无论在表达状态上面如何,现在Alimta曾获批成为第一种获准用于治疗局部晚期型或转移性NSCLC的维持疗法药物,此次获批,成就了首款也是唯一一个获FDA批准一线治疗转移性非鳞状NSCLC的化疗+免疫疗法组合方案。截止到目前为止Alimta已获香港各大医院引进。
Alimta是一种多靶点抗叶酸制剂,对多种肿瘤有抑制作用。近年来已成为非小细胞肺癌二线治疗的新策略。有临床研究采用力比泰联合GP方案治疗晚期非小细胞肺癌,取得了较好的疗效。此次批准是基于默沙东开展的KEYNOTE-021研究中队列G1的数据。队列G1入组了123例既往未接受治疗(初治)的局部晚期或转移性非鳞状NSCLC患者,这些患者无EGFR或ALK基因组肿瘤畸变,且不论PD-L1表达状态。
Alimta药物的成分是由一种叶酸类似物代谢抑制剂,可破坏对细胞至关重要的叶酸依赖性代谢过程复制。有医疗人员研究的过程中表明,在培美曲塞可抑制胸苷酸合成酶(TS),二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT),它是从头参与的叶酸依赖性酶胸苷和嘌呤核苷酸的生物合成。培美曲塞通过膜载体如细胞进入细胞减少叶酸载体和膜叶酸结合蛋白转运系统。一旦进入细胞,培美曲塞就会转化通过酶聚谷氨酸合成酶形成聚谷氨酸。聚谷氨酸形式保留在细胞和细胞中是TS和GARFT的抑制剂。
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