阿那曲唑是属于一种治疗乳腺癌而开发的抗雌性激素。阿那曲唑是全新额第三代可以口服芳香化酶抑制剂的一种。它通过阻断芳香化酶来起作用，从而减少体内雌性激素的生成。由于很多种乳腺癌细胞都是被雌性激素刺激产生的，所以减少体内的雌性荷尔蒙可以延缓乳腺癌的发展。雌性激素还是枸橼酸它莫西芬疗法的基础，但他莫昔芬影响的是受体体内雌性激素的活性，而不是雌性激素的内部生成机制。
阿那曲唑按照每天1毫克（一般来说刚好一片药）的剂量被服用时，它的作用可以是十分巨大的，因为它抑制服用者体内80%以上的雌性激素的合成。阿那曲唑对荷尔蒙对影响是如此的大，因而它通常被开给绝经后的女性服用。诸如潮热和脱发等副作用可能会在治疗过程中出现，这些症状对于绝经前的女性会更为严重。对服用类固醇的男性运动员来说，阿那曲唑可用于抑制可能导致雌性激素提高的合成代谢类／雄性激素类类固醇药物的副作用。与诸如他莫昔芬和美睾酮等传统方法相比，阿那曲唑在控制雌性激素方面有效得多。
在早期阿那曲唑已经被美国FDA得到认可的药物，准确来说阿那曲唑用于治疗绝经女性激素呈受体阳性的乳腺癌早期，呈受体阳性或受体反应未知的转移性乳腺癌晚期，以及使用他莫西芬疗法易导致其他疾病的绝经女性的乳腺癌晚期。各个病例的用药量都是每天1毫克，直到疾病停止恶化。男性运动员和健身者将它用于减少由服用合成类／雄性征类的类固醇带来的雌性激素副作用，他们通常每天服用0，5-1毫克的阿那曲唑。要注意食物对阿那曲唑的吸收并没有影响，所以阿那曲唑可以在饭前，饭后或就餐时服用。
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