伊沙佐米是全球首个口服蛋白酶体抑制剂，2015年11月获美国FDA批准上市，对增加患者的治疗方案给到患者更多的选择具有重要的意义。
伊沙佐米，其药用形式是其柠檬酸酯前药，在生理条件下可快速水解成具有生理活性的伊沙佐米。伊沙佐米推荐起始口服剂量为4mg，每周给药1次，服用3周；来那度胺起始剂量为25 mg，每日给药1次，服用3周；地塞米松起始剂量为40 mg，每周给药1次，服用4周。因伊沙佐米剂量或依据毒性反应或患者肝肾功能不全有所调整。伊沙佐米服用后1h内避免进食。伊沙佐米和万珂一样，是一种可逆性蛋白酶体抑制剂，其优先结合于胰糜蛋白酶样20S蛋白酶体并抑制其活性（万珂作用于26S，因此对于万珂耐药的患者，伊沙佐米仍有一定的作用）。
伊沙佐米经口服后，血药浓度中位达峰时间为1h。基于群体的药代动力学分析表明，其平均口服生物利用度为58％。需要注意的是，食物对口服伊沙佐米吸收有一定的影响：在一组食物效应研究中，患者摄入高脂肪餐，可致服用单剂量4mg伊沙佐米的AUC降低28％，Cmax降低69％。也就是说对于服用了伊沙佐米的患者，素食可能更适合。
伊沙佐米可以与血浆蛋白结合后分布于红细胞中，结合率为99％；血液一血浆分布比为10。数据显示伊沙佐米原药及其代谢物有70％分布在血浆中。多种CYP酶及非CYP蛋白可能是其主要的清除机制。依沙佐米的体内半衰期为9.5天。每周一次口服给药后其体内积累比为2倍。
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