帕唑帕尼属于一种多酶抑制剂的药物,还药物全面的控制了对肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等。帕唑帕尼适应症:
1.FDA批准用于晚期肾癌患者。
2.FDA批准用于之前接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者。但对脂肪性STS或胃间质肿瘤疗效尚未确定。治疗软组织肉瘤试验数据:在III期临床试验(EORTC62072),368例既往蒽环类为基础的化疗治疗失败的转移性的非脂肪性STS患者分别接受帕唑替尼或安慰剂治疗,PFS显著增高,4.6:1.6月。
软组织肉瘤(STS)来源于脂肪、筋膜、肌肉、纤维、淋巴及血管,每种都有不同的组织学、生物学特性和不一样的局部浸润、血行和淋巴转移倾向。发病率约为30/100万,占不到全部肿瘤的1%。3/4发生于肢端,10%见于躯干,10%见于腹膜后,四肢STS的总体5年存活率在65%~70%之间。1/10的病人在原发肿瘤诊断时可以检测到转移(肺最常见)。软组织肉瘤发病率随年龄增长而升高,平均发病年龄是65岁。约3/4的软组织肉瘤为高度恶性多形性未分化肉瘤、脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤和恶性外周神经鞘瘤。目前,STS治疗方法有手术治疗、放射治疗、化学治疗、靶向治疗等。
软组织肉瘤主要是发生在结缔组织的恶性肿瘤之下。其中就包括了皮下的组织和血管等结缔组织间隙以及空腔器官支柱基质等。但发生在骨骼、网状内皮系统、神经胶质等部位的除外。常见的如恶性纤维组织细胞瘤/高度恶性多形性肉瘤、脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤和恶性外周神经鞘瘤都从属于软组织肉瘤。可生长在身体不同部位。恶性度高。发病年龄较小。临床治疗手法有限。
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