肾细胞癌是全球范范围内最常见的恶性肿瘤疾病,在目前根据资料显示肾细胞癌的发病率和死亡率约占全身肿瘤2%-3%,在泌尿系统恶性肿瘤中,其发病率仅次于膀胱癌,且呈逐年上升趋势。近年来,靶向药物在晚期肾癌的治疗中取得了较大进展,自2005年以后全球已经有多个药物获准上市并成为晚期肾癌标准治疗。
我国目前男性RCC发病率为4.7/10万,女性为3/10万左右,肾癌每年发病率增长约2.5%,已获CFDA批准治疗RCC的药物包括舒尼替尼(辉瑞)、索拉非尼(拜耳)、依维莫司(诺华)和阿昔替尼(辉瑞)。其中,舒尼替尼、索拉非尼用于晚期RCC的一线治疗;依维莫司和阿昔替尼用于晚期RCC患者的二线治疗。2017 年 3 月 3 日,诺华宣布CFDA批准培唑帕尼(帕唑帕尼,维全特)800mg(qd)用于晚期RCC患者的一线治疗,以及曾接受细胞因子治疗的晚期RCC癌患者的治疗,为我国RCC患者提供了一个新的治疗选择。
培唑帕尼片是一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用机制与索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼类似,分别2009年10月和2010年6月相获得美国和欧盟获得批准上市,至今已在全球100多个国家和地区获得批准用于治疗晚期RCC。培唑帕尼原本是属于GSK的产品,但是2014年在GSK与诺华的资产置换交易中被打包送走。2016年全球销售额增长至7.29亿美元。
帕唑帕尼又被称为是维全特,它是由葛兰素史克研发的一种多激酶抑制剂,能同时作用于VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等分子靶点。被FDA批准用于晚期肾癌患者。索坦又名舒尼替尼,是由美国辉瑞公司生产的抗血管生产的靶向药,能同时抑制九个分子靶点,与帕唑帕尼一样是用于治疗肾癌的靶向药物,并且在其他多种疾病的治疗中都显示出不错的效果。
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