甲磺酸伊马替尼是治疗慢性粒细胞白血病的药物-康安途海外医疗

　　【伊马替尼药品说明书】

　　通用名：甲磺酸伊马替尼胶囊

　　英文名：ImatinibMesylateCapsules

　　汉语拼音：Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang

　　【成分】

　　甲磺酸伊马替尼

　　【性状】

　　格列卫为胶囊，内容物为白色至类白色粉末.

　　【靶点】

　　KIT,PDGFR,ABL

　　【药理作用】

　　作用机制/药效学特性:伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph +）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤（GIST）细胞表达活性kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。临床前和临床资料提示，某些病人可能通过不同的机制产生耐药性。

伊马替尼说明书

　　【药代动力学】

　　格列卫药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的，剂量范围在25~1000毫克甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。甲磺酸伊马替尼格列卫剂量在25~1000毫克范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的在1.5~2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可略而不计。吸收:胶囊剂的平均绝对生物利用度为98％，口服一次甲磺酸伊马替尼格列卫后血浆AUC的变异系数波动在40~60％之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率减少甚微（Cmax少11％，t max延长），AUC略减少（7.4%）。分布:约95％与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高，分布容量为4.9l/千克体重，但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。

　　【适应证】

　　用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。

　　【用法用量】

　　一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。对急变期和加速期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日，对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日，均为每日一次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。

　　【不良反应】

　　多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50—60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理.

　　【禁忌】

　　对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。

　　【注意事项】

　　大约有1~2％服用格列卫的患者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水）,因此建议定期监测体重,应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者，水潴留可能不出现可以识别的水肿.水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者（按纽约心脏学会分类法的Ⅲ～Ⅳ级）临床应用格列卫的经验。对这些患者用本药要谨慎，青光眼的患者也应慎用。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　妊娠：动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用，但目前尚缺乏孕妇使用的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的好处大于对胎儿/婴儿的危害，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应劝其同时进行有效的避孕。

　　哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。

　　【儿童用药】

　　个别样本中，儿童血浆浓度可升高1.5 ~ 2倍，这一数据尚不足以作为推荐儿童药物剂量的依据。

　　【老人用药】

　　已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。

　　【药物相互作用】

　　可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物,CYP3A4抑制剂：健康志愿者同时服用单剂酮康唑（CYP3A4抑制剂）后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加（平均最高血浆浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）可分别增加26％和40％，因此同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙）时必须谨慎。

　　【贮藏】

　　本药宜保存在30°C以下。

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