托拉塞米药品的起效，在静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。然而在药品作用的持久力在患者体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。量效关系稳定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。在托拉塞米的安全性和耐受性是很好的。该药品通过肝肾双通道代谢, 80%经肝脏代谢,20%以原形经肾脏排泄,有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。它的醛固酮拮抗作用,使K+等电解质排泄量明显减少,临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。
作用在肾脏髓质升支粗段，但托拉塞米作用于髓袢升支粗段以及远曲小管。袢利尿剂对Na+Cl-有很强的抑制重吸收的作用。作用强，起效快，但作用时间短。呋塞米的促NaCl排泄作用为噻嗪类利尿药的8到10倍，作用时间则较短为6~8h还有排泄K+、Ca2+、Mg2+和CO32-的作用。药理作用：
该药品的成分就是有利尿剂，利尿剂是可以用于治疗各种疾病引起的水肿和高血压。但是袢利尿剂主要用于治疗各种原因引起的水肿或腹水。一般来说利尿剂是可以用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化和肾功能不全。一项长达6个月的随机双盲试验中,40例CHF患者均给予血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,两组基础用药一致,分别给予6.8 mg托拉塞米与33 mg呋塞米。结果显示,托拉塞米组的患者左室舒张末压、收缩期容积和脑利钠肽(BNP)水平明显改善(P<0.01),呋塞米组无明显变化。因此，与呋塞米相比，托拉塞米降低了心脏交感神经的活性，增强了对左心室血管的重塑。
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