呋塞米的药品的利尿作用迅速强烈而且起效也是相当的快。在患者服用呋塞米药品之后的作用是在人体后88%以原形从肾脏排出，12%经肝脏代谢，消除半衰期为1/2~1小时，作用持续时间为2小时。如果患者是长期或者是大剂量的服用时，一般就会出现电解质紊乱，如低钾、低钠、低镁血症，引起乏力、腹胀、心律失常等，使用过程中需严密监测电解质，并纠正电解质紊乱；呋塞米还可引起高尿酸血症、高血糖症、血尿等，所以糖尿病、痛风症、严重肾功能衰竭者禁用；另外，呋塞米也不宜与氨基糖甙类抗生素合用，以免增加耳、肾毒性；在持续、长期给药的情况下，机体会对该药产生耐药性，即利尿抵抗较为常见。
与呋塞米相比，托拉塞米静脉注射10分钟内即可起效，产生较强的利尿效果，在1小时内血药浓度达到高峰，钠的排泄在2.5~20mg的范围内呈线性关系，药物消除半衰期为3.8小时，可持续作用5~8小时；托拉塞米作用于髓袢升支粗段，利尿时对钠排泄能力很强，但由于其内源性的抗醛固酮作用，即能抑制胞浆中醛固酮与其受体结合，因而托拉塞米的保钾能力较强，长期应用不会造成低钾血症，应用安全，这是呋塞米所不具备的特点；托拉塞米不仅对钾的排泄量明显少于呋塞米，对血清镁、血清钙的浓度亦无明显影响，而且对尿酸、葡萄糖和脂类无明显作用；从代谢途径比较，托拉塞米主要是从肝脏代谢，对肾功能几无影响。并且有研究证实健康志愿者将托拉塞米与螺内酯合用，后者的肾清除率下降，AUC值增加，但临床经验表明无需调整两药的剂量。
目前托拉塞米与呋塞米不同，托拉塞米不会使患者增加肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的活性，而且还具有抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体的结合，降低醛固酮活性的作用。但是这种药品中的抗醛固酮作用不但可以起到保钾排钠与利尿作用，更重要的是托拉塞米的排钾用明显弱于呋塞米，不会形成副作用成分来影响患者的身体。对治疗伴有低钾血症的慢性充血性心力衰竭（CHF）等疾病具有特殊的临床意义，对钾、镁、钙等电解质无明显影响，而且对尿酸、葡萄糖和脂类亦无明显作用，不会引起电解质紊乱，因此托拉塞米表现出更高效和长效的尿钠排泄作用。
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