2020年2月5日国家卫生健康委员会发布了《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案（试行第五版）》中提到注意洛匹那韦/利托那韦相关腹泻、恶心、呕吐、肝功能损害等不良反应，以及和其它药物的相互作用。
洛匹那韦/利托那韦最常见的不良反应为腹泻、恶心、无力或疲劳、头痛、呕吐、腹痛、出疹、失眠。其他的有转氨酶活性增高（肝功能测试异常）、甘油三酯和总胆固醇水平增高、高血糖症和身体脂肪分布改变等，亦有致命性胰腺炎和增加血友病患者出血的报道。
洛匹那韦主要经CYP3A4代谢，利托那韦是CYP3A4抑制剂，洛匹那韦/利托那韦有广泛的相互作用。利托那韦可抑制CYP3A对洛匹那韦的代谢，从而使洛匹那韦保持更高的浓度而发挥药理作用洛匹那韦谷浓度低于1mg/ml与治疗病毒失败有关，峰浓度高于8.2mg/ml与不良反应有关。利托那韦研究发现高浓度与神经与胃肠道不良反应有关，未表明有有效浓度。
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