布地奈德药物主要成分是糖皮质激素

　　吸入的方式主要有气雾吸入、经储雾罐气雾吸入、干粉吸入以及雾化吸入等，而以雾化吸入疗效最确切，适应证也最广泛，吸入疗法主要是说通过呼吸系统来治疗的方式。目前布地奈德是国内最常见的吸入性糖皮质激素（inhaled corticosteroids，ICS）之一，已被纳入我国2018年版国家基本药物目录及世界卫生组织儿童基本用药目录（适用于12岁以下儿童）。

　　1、抗炎机制

　　吸入性糖皮质激素（inhaled corticosteroids，ICS）能有效控制局部炎症、消除水肿、改善症状，ICS的抗炎机制可分为经典途径（基因途径）和非经典途径（非基因途径）。

　　（1）经典途径是指，激素与胞质内的激素受体（简称胞质受体）结合，并转运进入细胞核后影响核酸的转录而发挥抗炎作用；

　　（2）非经典途径是指，激素与细胞膜激素受体（简称膜受体）结合，在数分钟内生效。膜受体的数量仅占受体总量的10%-25%，且解离常数远高于细胞质受体的解离常数；因此，需要大剂量 ICS 才能启动非经典途径。

　　2、药学特性

　　理想的 ICS 应包括以下几个特点：

　　（1）空气动力学粒径＜5 μm。布地奈德的粒径为 2.0 ～ 3.0 μm。

　　（2）口服生物利用度低。ICS生物利用度是经气道吸收入血( 肺生物利用度) 和经肠道吸收入血( 口服生物利用度) 的总和；布地奈德的肺生物利用度为28%，口服生物利用度为11%。

　　（3）适度的亲脂性和亲水性。目前临床常用的ICS均具有相对较高的亲脂性，亲脂性高的ICS易穿过靶细胞膜、与肺细胞质内GR结合产生有益效应，若与肺外GR结合、则常产生有害效应。亲脂性过高可导致分布容积增大，不利于ICS在水/酯相间组织转运，使半衰期延长而增加体内药物蓄积风险。布地奈德具有独特的酯化作用，可在气道组织与脂类物质可逆性结合、形成长链脂肪酸复合物贮存于细胞质中，相当于在靶组织中提供ICS的缓释储库，使其肺滞留时间延长、增加药物的呼吸道和肺部选择性并延长了布地奈德的局部抗炎作用时间；在保留较高亲脂性的同时，布地奈德具有高亲水性，更易透过气道黏液层，起效时间3小时。

　　（4）系统清除快。布地奈德的清除半衰期为2.8小时。

　　3、用法用量

　　布地奈德混悬液常用推荐剂量为一次1～2mg，一日2次。吸入用布地奈德混悬液应经合适的雾化器给药。根据不同的雾化器，患者实际吸入的剂量为标示量的40%～60%。雾化时间和输出药量取决于流速、雾化器容积和药液容量。对大多数雾化器，适当的药液容量为2～4mL。

　　4、不良反应

　　通常患者对布地奈德的耐受性较好。大多数不良反应都很轻微、且为局部性，一般包括：声嘶、溃疡、咽部疼痛不适、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果发现口咽念珠菌病，可用适当的抗真菌药治疗，并继续使用布地奈德。让患者在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的发生率减至最低。

　　布地奈德会引起患者常用的不良反应会和药物的作用和口咽并发症与剂量有关。每日1. 6 mg 或更大剂量布地奈德且长期单独使用的患者中，有 50% 的患者出现类固醇过量的临床表现。在布地奈德雾化吸入的糖皮质激素联合应用汇产生一定的反应。但单独应用雾化吸入糖皮质激素的研究并未报道库欣综合征的发生，此外研究结果也显示布地奈德混悬液短期雾化吸入治疗的安全性。

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