在《皇帝内经》中即有记载，中国传统医学称之为“消渴病”，坊间也称为“富贵病”，其实指的就是糖尿病，目前已经有2亿人左右的患有糖尿病，然而每一年都在不停的增加。然而中国的糖尿病病人约为4千万，占世界糖尿病病人总数的1/5。这种疾病通常都是由胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。在最近几年当中治疗降糖药主要有两类DPP-IV抑制剂(格列汀类药物)与SGLT2抑制剂(格列净类药物)。
恩格列净开发过程中，比较有优势，因为它之前已经有六个类似的药物上市了，当然同时也面临开发空间窄小，突破专利难度大的不利因数。勃林格殷格翰的研究人员先是通式的结构作为先导结构，对R1—R7进行了大量的官能团衍生化。又合成相对少量的分子进行活性测试，最终发现化合物5，即恩格列净的发现。接着研究人员又研究了该化合物的合成路线。合成路线1，以5-溴-2-氯苯甲酸为起始原料，经过酰氯化、付克酰基化、还原、脱保护、上保护等步骤合成了恩格列净。
恩格列净药品是由勃林格殷格翰研发，后期和礼来联合开发，恩格列净于2014年5月22日首先获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市，2014年8月1日获得美国FDA批准上市，2014年12月26日获日本药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市，2017年9月21日获CFDA批准在中国上市，商品名为Jardiance。
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