替莫唑胺药品已经在临床试验中就已经被证实，该药品已经在治疗迅速进展的脑垂体腺瘤及其他脑恶性肿瘤中有显著作用。其中替莫唑胺在治疗催乳素瘤和促肾上腺皮质细胞瘤的治疗效果最好，在这两种肿瘤中有50%的患者对替莫咗胺有良好的反应。根据对替莫唑胺的药物的成分做出评估，其中06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移酶（MGMT）和促黑激素（MSH）的活性状态是重要的评价标准，但二者均不能单独决定治疗策略。在对于需要放疗和外科手术均无法控制肿瘤生长的患者，替莫唑胺被接受可作为治疗脑垂体腺瘤和其他恶性肿瘤的首选药物。而把替莫唑胺是否可放在化疗之前使用仍是有争议的。
在临床上，脑垂体的肿瘤以进展迅速、占位巨大，且各种治疗手段均不能有效控制其进展。有一部分恶性脑垂体肿瘤，可发生远处转移。因此，尽早诊断并在肿瘤迅速进展之前采取积极有效的治疗显得尤为重要。替莫唑胺作为一种口服的化疗药物，在恶性胶质瘤的治疗中被广泛应用。但在过去的几十年中，它曾被广泛应用于治疗进展迅速的脑垂体肿瘤。2006年，出现第一篇有关替莫唑胺作为脑垂体肿瘤治疗最后手段的报道。从那时开始，国际上有关于此的报道一直不断，并且报道后来指出替莫唑胺的疗效持续。
替莫唑胺药品主要是依靠其中烷基化DNA中的鸟嘌呤干扰基因转录从而发挥药效，然而06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移酶（MGMT），却能转移烷基从而修复DNA的损伤。其中替莫唑胺中06-甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移酶（MGMT）缺失，无法修复损伤的DNA,而甲基胍也会在下一次DNA 复制中与胸腺嘧啶配对，这会触发DNA的错配修复机制，同时这样的机制会触发到患者体内腺嘧啶的插入。以上这些都有可能无效的修复只会导致DNA链的断裂，从而激活细胞凋亡或衰老样生长阻滞。
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