伊马替尼是抗肿瘤药物的重磅药物

　　随着靶向药物的上市，美国FDA审批时间最短的药物；它的上市，三年内销售额成功突破10亿美元；伊马替尼药品的上市已经揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗肿瘤的序幕；它的上市引领了一批又一批优秀抗肿瘤药物的发展。目前伊马替尼就是由诺华制药公司于2001年推出的重磅抗肿瘤药物——伊马替尼！伊马替尼作为“替尼”类药物的火车头，自上市至今，凭借其显著的疗效，赢得了医生及市场的认可，多年来，全球销售额一直处于上升状态。下面，我们来共同了解下这枚抗癌里程碑式的重磅炸弹——伊马替尼。

　　甲磺酸伊马替尼的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂，甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞减少其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但却不影响正常细胞的传导途径；同时也能够抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体，所以甲磺酸伊马替尼可以抑制所有类型的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。

　　在2001年，美国FDA只用了两个月的时间快速的批准伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(CML)；2002年2月，FDA通过加速批准途径批准伊马替尼治疗晚期或转移胃肠道间质细胞肿瘤(GIST)，同期也很快被欧盟专利药品评审委员会(CPMP)批准；相继在2003年期间美国FDA批准了伊马替尼用于治疗CML的一线药物治疗，2003年5月，FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的儿童CML患者；2006年，美国FDA批准甲磺酸伊马替尼用于治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者，且甲磺酸伊马替尼联合化疗遂成为Ph染色体阳性ALL的一线治疗方案；2008年，FDA又通过加速批准途径批准其用于有可能根治性切除但复发危险增加的GIST肿瘤病人；2011年，获得美国和欧盟批准其治疗急性淋巴细胞白血病儿科患者。

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