托拉塞米药品的优点就是起效的时间快,在注射静脉10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。如果是在剂量保持良好的情况下的话那么安全性和耐受性非常良好的话,托拉塞米药品通过肝肾双通道代谢, 80%经肝脏代谢,20%以原形经肾脏排泄,有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。
药理作用:作用在肾脏髓质升支粗段,但托拉塞米作用于髓袢升支粗段以及远曲小管。袢利尿剂对Na+Cl-有很强的抑制重吸收的作用。作用强,起效快,但作用时间短。呋塞米的促NaCl排泄作用为噻嗪类利尿药的8到10倍,作用时间则较短为6~8h还有排泄K+、Ca2+、Mg2+和CO32-的作用。
临床应用:利尿剂主要用于治疗各种疾病引起的水肿和高血压。但是袢利尿剂主要用于治疗各种原因引起的水肿或腹水。总的来说,利尿剂主要用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化和肾功能不全。在治疗CHF方面:一项长达6个月的随机双盲试验中,40例CHF患者均给予血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,两组基础用药一致,分别给予6.8 mg托拉塞米与33 mg呋塞米。结果显示,托拉塞米组的患者左室舒张末压、收缩期容积和脑利钠肽(BNP)水平明显改善(P<0.01),呋塞米组无明显变化。因此,与呋塞米相比,托拉塞米降低了心脏交感神经的活性,增强了对左心室血管的重塑。
在一项试验中,一项对36位NYHA分级II~IV级的不同心肌疾病的CHF患者进行的开放、随机、平行的研究中,比较服用托拉塞米和呋塞米患者的胶原占有的心肌容量是否改变情况下受试者按照常规的HF标准治疗(袢利尿剂与ACE受体抑制剂联用或血管紧张素II受体拮抗药(ARB)与β-受体阻滞药联用)。该研究进行了8个月,托拉塞米组患者心肌纤维化的所有衡量指标有明显的改善,呋塞米组的患者却无明显改变。由此可见,长期服用托拉塞米的标准治疗,可减少CHF患者的心肌纤维化。
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