瑞博西尼药品的成分是具有酪氨酸激酶抑制剂，是可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。瑞博西尼通过抑制CDK4/6的活性，来抑制癌细胞的分裂与增殖症状。
晚期乳腺癌多见于老年女性，在年轻女性患者并不常见，但在绝经前女性中，晚期乳腺癌的发病率正在逐渐升高，且侵袭性更强。激素疗法可以阻断雌性激素对乳腺肿瘤细胞的影响，因此，特定的激素疗法被用于治疗受到该激素影响的乳腺癌患者。国外有临床试验研究发现，将靶向药物与激素疗法相结合，可进一步延长绝经前患有晚期乳腺癌的女性的生存时长。该研究将瑞博西尼与标准激素治疗相结合，可以将患者的生存期延长24%左右。并且经过三年半的随访后，接受瑞博西尼联合激素治疗的女性中，存活比例在70%。而接受安慰剂联合标准激素治疗的女性中，存活比例仅有46%。
患有HER2阳性的乳腺癌患者在目前来说是，从药物选择的上面又是有希望的。因为HER2阳性乳腺癌、无论是单抗类的曲妥珠单抗/帕妥珠单抗、单抗&细胞毒素耦合药物T-DM1、还是小分子TKIs拉帕替尼，亦或是同时获批卵巢癌和乳腺癌两种适应症的重磅药物奥拉帕尼，选择的种类繁多。在帕博西尼获批之前，HER2阴性乳腺癌只有化疗一个选择，现在随着分子靶向技术的提高，除了帕博西尼外，又多了一种选择——瑞博西尼。
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