帕唑帕尼一种含有多激酶抑制剂,靶点涵盖VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR1\3、Kit、ItK、Lck等。这些靶点与肿瘤病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展密切相关。帕唑帕尼适应症:1.FDA批准用于晚期肾癌患者。2.FDA批准用于之前接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者。
但对脂肪性STS或胃间质肿瘤疗效尚未确定。治疗软组织肉瘤试验数据:在III期临床试验(EORTC62072),368例既往蒽环类为基础的化疗治疗失败的转移性的非脂肪性STS患者分别接受帕唑替尼或安慰剂治疗,PFS显著增高,4.6:1.6月。软组织肉瘤是发生在结缔组织的恶性肿瘤,包括皮下组织、肌肉、肌腱、血管、结缔组织间隙以及空腔器官支柱基质等。但发生在骨骼、网状内皮系统、神经胶质等部位的除外。常见的如恶性纤维组织细胞瘤/高度恶性多形性肉瘤、脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤、滑膜肉瘤和恶性外周神经鞘瘤都从属于软组织肉瘤。可生长在身体不同部位。恶性度高。发病年龄较小。临床治疗手法有限。
帕唑帕尼药物是一种含有抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 2009年10月19日由FDA 批准上市,用于晚期肾癌的治疗。帕唑帕尼是在2005年之后第六个获批治疗肾癌的药物。目前肾细胞癌的治疗仍以根治性手术为主,但术后复发率达20%以上,且放、化疗效果不佳。所以细胞因子治疗仍是目前临床上所采用的主要治疗手段。在临床研究中得出,帕唑帕尼和同类似药物舒尼替尼有相似的疗效,但是帕唑帕尼的安全和生活质量方面表现更好。另外,NCCN(美国国立综合癌症网络)肾癌指南推荐帕唑帕尼作为复发或不可切除的晚期透明细胞为主的肾癌患者的一线治疗的可选方案之一。帕唑帕尼也是几十年来第一个批准用于软组织肉瘤的药物。
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