托拉塞米药品应用在心血管疾病方面主要是缓解患者急慢性心衰、原发性高血压。其治疗效果优于同类髓袢利尿剂,利尿作用更强、生物利用度更高、半衰期更长、作用更持久;对电解质、血糖、血脂代谢均无影响;主要在肝脏代谢。因此,对肾脏功能不全者不会产生蓄积,可以长期使用。
利尿剂是惟一能充分控制心衰患者液体潴留的药物,是标准治疗中必不可少的组成部分。所有心衰患者有液体潴留的证据或原先有过液体潴留者,均应给予利尿剂(Ⅰ类,A级)。阶段B患者因从无液体潴留,不需应用利尿剂。襻利尿剂应作为首选。噻嗪类仅适用于轻度液体潴留、伴高血压和肾功能正常的心衰患者(Ⅰ类,B级)。
1.合理使用利尿剂是治疗心衰药物取得成功的关键因素之一。
2.最常用于心衰的袢利尿剂为呋塞米,但是很多患者对袢利尿剂中的托拉塞米反应更佳,原因是托拉塞米吸收更佳,作用更持久。
3.严重电解质的丢失与到达远端肾小管的Na+增加和Na+与其它阳离子交换有关,这个过程由于肾素—血管紧张素—醛固酮系统(RAAs)的激活而加强,托拉塞米对醛固酮受体活性的拮抗作用而减少K+的丢失。
相对来说传统的利尿剂有氢氯噻嗪可治疗高血压,近年来临床常采用小剂量 (12.5mg/d)辅助降压,但降压的同时增加了肾素-血管紧张素-醛固酮(RAA)系统的活性,血钾和血镁浓度降低,并引起糖代谢和血脂的变化。但是托拉塞米药品是属于吡啶磺酰脲类袢利尿剂成分,作用于髓襻升支粗段,有利尿、排钠和排氯作用。该药物在国外已应用于高血压病及水肿性疾病的治疗,托拉塞米5-10mg每日一次治疗轻、中度原发性高血压的疗效近似于吲哒帕胺缓释片剂2.5-5mg每日一次,但对血钾、钠、氯的影响较吲哒帕胺缓释片剂轻。
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