Brigatinib（布加替尼）是用于治疗非小细胞肺癌的药物

　　布加替尼又被称为是布吉他滨，布加替尼药品是由日本武田制药子公司自主研发的拥有12倍于克唑替尼抑制效果的酪氨酸激酶（ALK）抑制剂。同时还具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。

　　布加替尼适应症:

　　1、克唑替尼耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者

　　2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

　　2、AZD9291耐药后的EGFR突变非小细胞肺癌患者

　　临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药。

　　布加替尼的效果如何

　　1、针对克唑替尼耐药的患者

　　试验证明剂量180mg优于90mg。222例经克唑替尼治疗后耐药的患者随机分为112/110例，A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼，后面则将剂量加倍至180毫克。结果：A和B组的脑转移患者对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。

　　2、一线使用布加替尼的患者

　　在试验中随机对比3期临床试验中，275 名局部晚期或转移性ALK+ NSCLC患者接受了Brigatinib或标准一线疗法的治疗。这些患者以前未接受过ALK抑制剂的治疗，一部分患者出现颅内转移瘤。ALTA-1L试验数据表明布加替尼完胜克唑替尼，不论是整体的治疗效果，还是针对脑转患者的治疗效果。Brigatinib应该很快成为常规的一线治疗。

　　详情请到 医疗 https://www.kangantu.com/news/