【布地奈德说明书】
【药品名称】布地奈德
【别名】泼米考特得宝;普米克令舒;英福美;拉埃诺考特;
【外文名称】budesonide
【分类】糖皮质激素
【化学结构】
【结构特点】
1.结构特点:孕甾烷母核,含缩丁醛;
2.在肝脏代谢成16α-羟基氢化泼尼松和6β-羟基-布地奈德,代谢产物的活性为原药的1%。
【适应证】
支气管哮喘等慢性可逆性气道阻塞性疾病。丙酸倍氯米松和布地奈德。强大的抗炎功能是预防哮喘发作的最有效药物,是哮喘长期控制的首选药。
【典型不良反应】
剂量控制在每天800μg以内,一般认为不会出现糖皮质激素全身性不良反应,亦不会明显影响下丘脑-垂体-肾上腺皮质调节轴功能。仅偶见咽喉部不适、声嘶等局部刺激症状,以及口腔、咽部念珠菌感染。
【禁忌证】
(1)中度及重度支气管扩张症。
(2)哮喘急性加重或重症患者不宜单用本药,控制急性症状,孕妇禁用。
【药物相互作用】
酮康唑能提高布地奈德的血浆浓度,其作用机制可能是抑制了细胞色素P4503A4介导的布地奈德的代谢。
【注意事项】
(1)当气道有真菌、病毒或结核菌感染时,应慎用本药。
(2)吸入本药之后应以净水漱洗口腔和咽部,以防生长真菌。
(3)儿童应按医师处方量,并在成人指导下使用。
【用法用量】
气雾剂或干粉吸入200μg,每天2次,或400μg,每天1次;严重或难治性哮喘短期内可加大剂量至每次400μg~800μg,每天1~2次吸入,病情控制后逐渐减至上述常用量维持。
【药代动力学】
布地奈德吸入后,主要在气道及肺组织通过上述环节的综合作用,抑制致炎致敏介质和细胞因子等活性物质的生成,收缩扩张的黏膜血管,提高支气管平滑肌和炎症细胞对β2激动剂的敏感性等,对外因性及内因性哮喘均可产生良好治疗作用。除解除哮喘、呼吸困难等临床症状、改善肺通气功能外,较其他治疗哮喘药更突出的是该类药物的抗炎作用。据一组长期应用布地奈德者,治疗前后支气管镜检及摘取组织进行组织学检查发现,布地奈德可缓解或一定程度逆转慢性哮喘者气道黏膜水肿、上皮下因胶原沉积导致基膜增厚等气道炎性重构病变。布地奈德的抗炎作用约为地塞米松的500倍,故在微量吸入布地奈德产生上述局部治疗作用时,即便通过气道吸收及吞下部分(生物利用度仅11%),亦不至于产生明显的全身性糖皮质激素不良反应。
【注意事项】
1.当气道有真菌、病毒或结核菌感染时,应慎用布地奈德。
2.吸入布地奈德之后应以净水漱洗口腔和咽部,以防生长真菌。
3.儿童应按医师处方量,并在成人指导下使用。
【孕妇】
来自孕妇的临床经验有限。与其它糖皮质激素一样,在动物试验中,布地奈德引起各种类型的畸形(腭裂、骨骼畸形)。但是,动物实验的资料与人的关联性尚未显现。在获得更多的经验前,孕妇不应使用本品,除非有特别的考虑。[3]
【哺乳期】
布地奈德可以分泌入乳汁。但是治疗剂量的布地奈德鼻喷雾剂预期对乳儿没有影响。研究布地奈德在女性哮喘患者服用普米克吸入剂进行维持治疗的过程中从血浆到乳汁的转移以及乳儿的暴露量,采集患者在吸入布地奈德后8小时之内的血浆和乳汁样本。8名婴儿中有5人接受了采样。研究结果显示,药物在乳汁和血浆中的PK参数非常接近,布地奈德在乳汁中的浓度总是低于它在母亲血浆中的浓度。
儿童用药:6岁以下儿童使用本品的经验有限
老年用药:老年患者用量与成人相同。
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